複選題
76 Sulfonylureas 可區分為第一代與第二代,下列敘述何者正確?
(A) 第二代 sulfonylureas 的半衰期均長於第一代
(B) 第二代 sulfonylureas 使用劑量較高
(C) 第二代 sulfonylureas 的副作用較少
(D) 第一代與第二代 sulfonylureas 都經由肝臟代謝
統計: A(32), B(17), C(86), D(45), E(0) #457239
詳解 (共 3 筆)
這是一題非常經典的降血糖藥物(Sulfonylureas, SU 類,促進胰島素分泌劑)世代比較題!
根據你提供的圖片 image_220a70.jpg,這是一題複選題,正確答案是 (C) 與 (D)。
我們來逐一拆解這四個選項,把第一代跟第二代 SU 類藥物的愛恨情仇一次釐清:
✅ 正解分析:為什麼 (C) 跟 (D) 是對的?
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(C) 第二代 sulfonylureas 的副作用較少:
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這是藥物改良的必然結果。第一代 SU 藥物(尤其是 Chlorpropamide)有很多麻煩的副作用,例如會引起「戒酒藥樣反應 (Disulfiram-like reaction,一喝酒就會臉紅心悸極度不適)」,或是引發水腫與低血鈉 (SIADH)。
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第二代藥物(如 Glipizide, Glibenclamide, Glimepiride)在結構上做了改良,大幅減少了這些奇奇怪怪的副作用,安全性提升很多。
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(D) 第一代與第二代 sulfonylureas 都經由肝臟代謝:
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沒錯!這整類藥物進入人體後,主要都是先經過肝臟的酵素(主要是 CYP2C9)代謝成活性較低或無活性的產物,最後再由腎臟排出。
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這也是為什麼臨床上只要病人「肝功能衰竭」或「腎功能衰竭」,使用 SU 類藥物都要非常小心,很容易因為代謝或排泄不良導致藥物蓄積,引發致命的低血糖。
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❌ 陷阱破解:為什麼 (A) 跟 (B) 是錯的?(國考最愛考)
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(A) 第二代 sulfonylureas 的半衰期「均」長於第一代:
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錯在哪: 敗在「均(全部)」這個絕對的字眼!
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舉證打臉: 第一代裡面有一個超級異類叫 Chlorpropamide,它的半衰期長達駭人的 36 小時,極度容易讓老人家引發嚴重且持久的低血糖(這也是它現在幾乎被淘汰的主因)。相對地,第二代裡面有一個非常短效的 Glipizide,半衰期只有短短的 2~4 小時。所以,第一代的半衰期不一定比較短!
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(B) 第二代 sulfonylureas 使用劑量較高:
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錯在哪: 剛好完全相反!第二代的劑量低非常多。
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真相: 第二代 SU 藥物的「效價 (Potency)」比第一代強了將近 100 倍!因為它抓受體抓得更緊,所以只要一點點藥就能達到很好的降血糖效果。
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臨床對比: 第一代的 Tolbutamide 以前病人一次要吞 500 毫克;而現在常用的第二代 Glimepiride (Amaryl, 瑪爾胰) 一顆才 2 毫克。所以第二代是「效價較高,但使用劑量較低」。
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