1 下列那一個藥物是選擇性cyclooxygenase-2(COX-2)抑制劑,對胃黏膜的作用較小?
(A) Ibuprofen
(B) Rofecoxib
(C) Sulindac
(D) Chlorambucil
統計: A(129), B(1733), C(48), D(19), E(0) #448084
詳解 (共 3 筆)
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可憐的媳婦(-coxib / 西布):只要看到字尾是 -coxib(如 Rofecoxib, Celecoxib),中文翻譯成「~西布」的,就是 COX-2 選擇性抑制劑。
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只會工作(COX-2):只抑制 COX-2(發炎工作)。
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不護胃:雖然保護了患者的胃(胃黏膜作用小),但卻因為缺少前列環素(Prostacyclin),有增加心血管血栓的風險(這也是 Rofecoxib 後來黯然下市的原因,國考亦常考此臨床警訊)。
機轉與選擇性:
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Cyclooxygenase-2 (COX-2) 抑制劑:COX-1 主要存在於胃黏膜、腎臟和血小板,負責維持正常的生理功能(如保護胃黏膜);而 COX-2 則是在發炎反應時才會被大量誘發。
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Rofecoxib 屬於 Selective COX-2 inhibitor(選擇性 COX-2 抑制劑)。因為它高度選擇性地抑制發炎相關的 COX-2,而比較不影響保護胃黏膜的 COX-1,因此對胃黏膜的副作用(如胃潰瘍、胃出血)較小。
字尾辨識法:
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選擇性 COX-2 抑制劑的英文藥名通常具有特定的字尾 "-coxib"(源自 COX inhibitor)。
選項排除:
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(A) Ibuprofen、(C) Sulindac:屬於傳統的非選擇性 NSAIDs,同時抑制 COX-1 與 COX-2,因此比較容易造成胃腸道不適。
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(D) Chlorambucil:這是一種烷化劑(Alkylating agent)抗癌藥,根本不是消炎止痛藥。
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謝謝(Cele-) / CD:Celecoxib。
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黃安(磺胺):結構含有磺胺基(Sulfonamide),過敏者絕對不能用!
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肉(Rofe-):Rofecoxib。
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心碎到下市:因為嚴重的心血管血栓風險,成為藥學史上著名的下市事件。
3. 誰最持久、選擇性最強?(Etoricoxib)
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一(Eto-)天一粒:Etoricoxib 的半衰期最長,一天吃一次就好。
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最愛工作(COX-2):它是三者中對 COX-2 選擇性最強、最高的藥物。
但 -coxib 類藥物太專一抑制 COX-2 了:
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它們抑制了血管內皮的 Prostacyclin (PGI₂,負責抗血栓、擴張血管)。
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但它們不影響血小板上的 Thromboxane A2 (TXA₂,負責促血栓、收縮血管)。
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導致體內天平向 TXA₂ 傾斜 ➡️ 血管收縮、容易局部局部血栓 ➡️ 引發心肌梗塞或中風!