13 由太平洋紫杉分離成分,對卵巢癌治療有效之藥物為:
(A) Camptothecin
(B) Colchicine
(C) Vincristine
(D) Paclitaxel

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統計: A(33), B(10), C(205), D(1963), E(0) #473242

詳解 (共 4 筆)

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紫杉醇(Paclitaxel,Taxol...
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(A)喜樹
(B)秋水仙
(C)長春花
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diterpene (20C)Taxol...
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記憶口訣
口訣:「太(太平洋紫杉)太懷孕(卵巢癌)肚子大(Pacli-),『解(抑制解聚)』開皮帶生(G2/M期)小孩」
  • 太(太平洋紫杉):源自太平洋紫杉 (Pacific Yew)。

  • 太懷孕(卵巢癌):臨床主力治療卵巢癌。

  • 大(Pacli-):Paclitaxel(大肚子的諧音)。

  • 解(抑制解聚):其獨特的機轉是「抑制微管解聚」(把微管鎖死、解不開)。

  • 生(G2/M 期):屬於細胞週期專一性藥物,主要卡在 M 期 (有絲分裂期)。

 

來源與命名:

  • Paclitaxel (紫杉醇) 最早是由太平洋紫杉(Pacific Yew, 學名:Taxus brevifolia)的樹皮中分離純化出來的天然生藥成分。

  • 英文名稱 Pacli-taxel 中的 "taxel" 便是源自於紫杉屬的學名 Taxus。

  1. 抗癌機轉(國考超高頻考點):

    • 它的主要作用是結合到微管(Microtubule)的 \( \beta \)-tubulin 上,促進微管聚合成超穩定狀態,進而「抑制微管解聚(Disassembly)」。

    • 這會導致細胞在進行有絲分裂時,紡錘絲(Spindle)無法正常動態解聚,使細胞週期卡死在 G2/M 期,最後引發細胞凋亡。

    • 對照組必考:Vincristine (長春新鹼) 與 Colchicine (秋水仙素) 則是「抑制微管聚合(Assembly)」,兩者機轉剛好相反!

  2. 臨床適應症:

    • 臨床上它是治療卵巢癌(Ovarian cancer)、乳腺癌、非小細胞肺癌及卡波西氏肉瘤的第一線主力化療藥物。



. 誰在「抑制解聚(鎖死)」?(紫杉醇大軍)

口訣:「大(Pacli-)多(Doce-)數的杉(紫杉醇)木,都鎖死(抑制解聚)解不開」
  • 大(Pacli-)多(Doce-)數的杉:Paclitaxel、Docetaxel(紫杉醇類)。

  • 鎖死(抑制解聚):它們是全場唯一的「抑制解聚(鎖死)」陣營!

2. 誰在「抑制聚合(拆掉)」?(長春花與秋水仙)
口訣:「長春(Vinca)仙(秋水仙)人,愛搞破壞不聚合(抑制聚合)」
  • 長春(Vinca) / 仙(秋水仙):長春花生物鹼(Vincristine/Vinblastine)、秋水仙素(Colchicine)。

  • 不聚合(抑制聚合):它們的機轉是「抑制微管聚合(阻止成形)」。

3. 長春花雙雄的副作用大對決(Vinblastine vs Vincristine)
口訣:「不(-blastine)得不壓(骨髓抑制),心(-cristine)神(神經毒性)放輕鬆(無骨髓抑制)」
  • 不(-blastine)得不壓(骨髓):Vinblastine 的主要毒性是骨髓抑制 (Blast the Bone marrow)。

  • 心(-cristine)神(神經):Vincristine 的主要毒性是神經毒性 (Crisp the Nerve),最不容易造成骨髓抑制。

考破題金鑰
  1. 機轉陷阱題:題目只要出現「下列何者抗癌藥的作用機轉為抑制微管解聚(Disassembly)?」➡️ 腦中直接搜尋有「杉 (-taxel)」的選項,一秒選出 Paclitaxel。

  2. 生藥基原題:紫杉醇早期的來源是太平洋紫杉的樹皮(產率極低),後來臨床使用的是由歐洲紫杉針葉成分半合成而來。

  3. 細胞週期共通點:只要是作用在微管/紡錘絲的藥物,其細胞週期專一性毫無疑問,全部都在 M 期(有絲分裂期)!

「對微管動態的影響」分為兩大陣營:

藥物大類(陣營)

代表藥物

生藥來源(基原)

核心抗癌機轉

細胞週期

國考必背標誌性副作用

「鎖死微管」陣營
(促進聚合、抑制解聚)

Paclitaxel
(紫杉醇)

Docetaxel
(歐洲紫杉醇)

太平洋紫杉
(Taxus brevifolia)
樹皮、針葉

結合於 β-tubulin,使微管過度穩定、無法解聚(Disassembly),紡錘絲被鎖死。

M 期
(G2/M)

1. 骨髓抑制(白血球低下)。
2. 周邊神經毒性(手腳麻)。
3.  過敏反應(Paclitaxel 的助溶劑 Cremophor EL 易過敏,需前置給予類固醇)。

「拆掉微管」陣營
(抑制聚合、促進解聚)

Vincristine
Vinblastine
(長春花生物鹼)

夾竹桃科長春花
(Catharanthus roseus)

結合於 Tubulin dimer,阻止微管聚合成形(Assembly),紡錘絲長不出來。

M 期

1. Vincristine:周邊神經毒性最嚴重(便秘、手腳麻),但幾無骨髓抑制 。
2. Vinblastine:嚴重的骨髓抑制。

 

Colchicine
(秋水仙素)

百合科秋水仙
(Colchicum autumnale)

結合於 Tubulin,抑制微管聚合,阻斷白血球的移行與吞噬。

M 期

嚴重腹瀉、腸胃道不適( 臨床用於急性痛風而非抗癌)。

 

Griseofulvin
(灰黃黴素)

青黴菌
(Penicillium)

結合於微管蛋白,抑制微管聚合,阻斷黴菌的有絲分裂。

M 期

頭痛、光敏感( 臨床用於皮膚/指甲黴菌感染)。

 

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