24.疏水性藥物製備為硬膠囊劑時,可於配方中添加輔助成分,以減少藥物在腸中結塊而不易擴散之現象,下列
何者不具此作用?
(A)sodium starch glycolate
(B)sodium lauryl sulfate
(C)methylcellulose
(D)croscarmellose
統計: A(554), B(2562), C(2732), D(623), E(0) #3065589
詳解 (共 9 筆)
<超級崩散劑相關國考題>
79 下列何者可作為錠劑之超級崩散劑?
(A) Sodium lauryl sulfate
(B) Sodium starch glycolate
(C) Iron oxide
(D) Polyvinylpyrrolidone
35 下列何者為崩散劑中(例如澱粉),使錠劑崩散之最主要作用機制?
(A)吸水膨脹作用(swelling)
(B)吸附作用(adsorption)
(C)毛細作用(capillary action)
(D)濕潤作用(wetting)
1 下列常見錠劑之崩散劑中,何者以毛細管(capillary)的作用機制使錠劑崩散?
(A) croscarmelose Na
(B) Na-starch glycolate
(C) crospovidone
(D) starch
37 Crospovidone(cross-link PVP)作為錠劑崩散劑之最主要作用機制為何?
(A) Swelling
(B) Capillary action
(C) Adsorption
(D) Wetting
35.下列何種崩散劑(disintegrants)因高吸水性和快速作用而最喜歡被使用?
(A)Sodium carboxymethylcellulose
(B)Croscarmellose
(C)Polyvinylpyrrolidone
(D)Crospovidone
69.下列何種賦形劑可以增加藥物的吸收速率常數(Ka)值?
(A)Methylcellulose
(B)Ethylcellulose
(C)Explotab
(D)Polyvinyl pyrrolidone
35.假設“acetaminophen with codeine capsules”之配方組成為:acetaminophen 325 mg; codeine phosphate 30 mg; sodium starch glycolate q.s.; magnesium stearate q.s.及stearic acid q.s.;其中所含sodium starch glycolate之主要用途為何?
(A)填充劑
(B)潤滑劑
(C)崩散劑
(D)黏合劑
<超級崩散劑補充>
| Cross-linked PVP (Crospovidone) | 毛細作用(Capillary) |
| Cross-linked CMC (Croscarmellose) | 膨脹型(Swelling) |
| Sodium starch glycolate (Explotab) | 修飾型澱粉,膨脹型 |
<sodium lauryl sulfate相關國考題>
27 有關Sodium lauryl sulfate 在軟膏製劑之作用,下列何者正確?
(A) 為陽離子性界面活性劑
(B) 為w/o 乳劑型基劑之乳化劑
(C) 可改變皮膚中脂質的流動性
(D) 對表皮蛋白質產生可逆性的變性作用
12. 以硫酸月桂酯鈉 (sodium lauryl sulfate) 當為助溶劑時之效用,下列何者不正確?
(A) 增加潤濕效果
(B) 增加接觸角 (contact angle)
(C) 增加吸附能力
(D) 增加微膠體形成
31. 下列何者為可降低界面張力之陰離子之活性劑 ?
(A) 聚乙二醇(polyethylene glycol)
(B) 苯醯鈉(sodium benzene sulfonate)
(C) 硫酸月桂酯鈉(sodium lauryl sulfate)
(D) 三乙胺(triethylamine)
10 有關sodium lauryl sulfate(SLS)界面活性劑之敘述,下列何者正確?
(A)陽離子活性劑
(B)含有十二個碳活性劑
(C)適合W/O 乳劑
(D)適合作殺菌劑
24 親水性軟膏中,摻加 Sodium lauryl sulfate 之目的是:
(A)作為主成分
(B)作為防腐劑
(C)作為乳化劑
(D)作為抗氧化劑
20.下列有關親水軟膏劑(hydrophilic ointment)之敘述,何者錯誤?
(A)為o/w型乳劑之基劑
(B)含sodium lauryl sulfate作為乳化劑成分
(C)含stearyl alcohol及white petrolatum為油相之主要組成成分
(D)含丙二醇作為防腐保藏劑
22.下列何者可作為油水型軟膏基劑的乳化劑?
(A)chlorhexidine gluconate
(B)edetate disodium
(C)propylparaben
(D)sodium lauryl sulfate
8.Sodium lauryl sulfate使用時,為保有其離子特性最適合之酸鹼值為何?
(A)大於8
(B)介於6至7.9
(C)介於3至5.9
(D)小於2.9
<methylcellulose相關國考題>
49 甲基纖維素(Methylcellulose)添加於眼用溶液中最主要的作用為何?
(A) 增加藥品與眼睛的接觸時間
(B) 具有抑菌作用
(C) 可用作為溶液緩衝劑
(D) 減少眼用溶液使用時對眼睛的刺激性
59 以甲基纖維素(methylcellulose)作為助懸劑時的配製方法,下列何者正確?
(A) 直接加入冷水中攪拌溶解
(B) 先加入冷水中攪拌,再加熱溶解
(C) 先加入熱水中分散,再冷卻溶解
(D) 加入溫水中靜置溶解
43 下列何者不能做為增加眼用溶液黏稠度之用?
(A) Polyvinyl alcohol
(B) Hydroxypropyl methylcellulose
(C) Methylcellulose
(D) Cellulose acetate phthalate
49 下列何者不適合作為眼藥水之增稠劑?
(A) Glycerin
(B) Polyvinyl alcohol
(C) Hydroxypropyl methylcellulose
(D) Methylcellulose
50.下列何種材質遇水後可形成凝膠(gel)而具控釋能力?
(A)Polyglycolide
(B)Methylcellulose
(C)Ethylcellulose
(D)Polylactide
3.在眼用溶液中加入甲基纖維素(methylcellulose)之主要用途為何?
(A)保藏劑(preservative)
(B)抗氧化劑(antioxidant)
(C)增稠劑(thickening agent)
(D)助溶劑(solubilizing agent)
4.下列有關眼用溶液(ophthalmic solutions)之敘述,何者錯誤?
(A)在眼用溶液中可加入1~2% acetic acid當緩衝劑
(B)在眼用溶液中可加入0.25% methylcellulose當稠化劑
(C)在眼用溶液中可加入0.6~2.0% sodium chloride當等張劑
(D)在眼用溶液中可加入0.01% benzalkonium chloride當抗菌劑
10.Cellulose衍生物中,何者易溶於冷水,但較不易溶於熱水?
(A)Ethylcellulose
(B)Hydroxypropyl methylcellulose
(C)Methylcellulose
(D)Sodium carboxymethylcellulose
46.有關含增稠劑之眼用溶液,下列敘述何者錯誤?
(A)可用methylcellulose作為眼用溶液的增稠劑
(B)眼用溶液的黏度以15至25 cp被認為最適宜
(C)一般來說眼藥之生物鹼製劑為酸性溶液
(D)通常一溶液的黏度會隨溫度增加而增加
19.以不同成分製備的水性凝膠劑(gels),有關其黏度變化之敘述,下列何者錯誤?
(A)鈣鹽會降低alginic acid凝膠之黏度
(B)氫氧化鈉會增加carbomer凝膠之黏度
(C)溫度對colloidal silicon dioxide凝膠之黏度無太大影響
(D)高濃度電解質會增加methylcellulose凝膠之黏度
| 硬膠囊 賦形劑 | 作用 | 軟膠囊 賦形劑 | 作用 |
| 稀釋:lactose | 明膠 | 提升硬度 | |
| 崩散:croscarmellose | 防腸中結塊 | 甘油 | 增加彈性 |
| 潤滑:talc、硬脂酸鎂、SiO2 | 提升粉末流動性 | 塑化劑:多元醇 | 減少硬度 |
| 濕潤:SLS | 防雨衣效應(斥水) | 防腐劑 | (因為含水較高) |
| 吸濕:MgCO3(輕質)、Kaolin | 防潮解、共熔 | 其他:5% 蔗糖 | 咀嚼用軟膠囊 |
這題考的是在硬膠囊劑(Hard Gelatin Capsules)配方中,如何改善「疏水性藥物(Hydrophobic drugs)」在胃腸道中不易被水潤濕、容易結塊、進而影響崩解與釋放的調劑學技術。
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正確答案:(C) methylcellulose(甲基纖維素)
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詳細解題邏輯與藥劑學觀念拆解:
1. 為什麼疏水性藥物在膠囊中會「結塊、不易擴散」?
當硬膠囊殼在胃腸液中溶解後,內裝的疏水性藥物粉末(如油脂性或高度親油性藥物)因為排斥水分:
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它們會互相凝聚、聚集成一個緊密的「疏水性團塊」。
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胃腸液(水分)無法滲透進去這個團塊的內部,導致藥物暴露的表面積極小,崩解與溶解速率(Dissolution rate)大幅下降。
為了破壞這個團塊、促進藥物擴散,我們在配方中通常會加入兩大類附加劑:
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界面活性劑(潤濕劑,Wetters):降低油水界面張力,讓水分子能順利附著在疏水性粉末表面(如 Sodium lauryl sulfate, SLS )。
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超強崩解劑(Superdisintegrants):吸水後會劇烈膨脹或產生毛細管作用,從內部把疏水性團塊「撐開、炸裂」成微小顆粒,進而促進擴散。
2. 各選項角色剖析(為什麼 C 不具此作用?)
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(A) sodium starch glycolate (SSG,羧甲基澱粉鈉) $\rightarrow$ 【具此作用:超強崩解劑】
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作用機制:這是一種最經典的超強崩解劑(Superdisintegrant)。它吸水後能迅速膨脹至原本體積的數十倍。當它混在疏水性藥物中,水分一滲入,SSG 就會劇烈膨脹,把結塊的藥物強行撐開、分散。
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(B) sodium lauryl sulfate (SLS,月桂硫酸酯鈉) $\rightarrow$ 【具此作用:潤濕劑/界面活性劑】
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作用機制:這是最常用的潤濕劑(Wetting agent)。它可以顯著降低水分與疏水性藥物表面之間的接觸角,讓水分能迅速「浸潤」並穿透藥物粉末,防止藥物在腸道中縮成一團不溶的油滴或乾粉塊。
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(C) methylcellulose (MC,甲基纖維素) $\rightarrow$ 【正確答案:本劑型中不具此作用(它是黏合劑/增稠劑)】
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角色定位:甲基纖維素(MC)是一種親水性高分子。
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為什麼不行:它在膠囊劑或錠劑中通常是作為「黏合劑(Binder)」、懸浮劑或緩釋劑中的增稠阻滯劑。當它遇到水分時,會溶解並形成黏稠的膠質(Gel layer)。如果把它加在疏水性藥物中,非但不能幫忙炸開團塊,反而會因為黏性屏障而把藥物粉末「牢牢黏在一起」,使水分更難滲透,藥物更不易擴散。
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(D) croscarmellose (交聯羧甲基纖維素鈉) $\rightarrow$ 【具此作用:超強崩解劑】
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作用機制:俗稱 Ac-Di-Sol,也是一種極為高效的超強崩解劑。它主要利用毛細管抽吸作用(Wicking)和微幅膨脹,將水分快速吸入藥物團塊深處,由內而外將結塊藥物打散、促進擴散。
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? 國考調劑秒殺速記卡
要改善疏水性藥物在膠囊中的釋放,配方必備:
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濕潤它:加 SLS(界面活性劑)。
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炸開它:加 SSG(Sodium starch glycolate)或 Croscarmellose(超強崩解劑)。
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千萬別加黏合劑(如 Methylcellulose),否則只會越黏越緊、更難擴散。
這題考的是附加劑在特定劑型中的物理作用,看到 Methylcellulose 會形成黏稠膠體,就能直接鎖定 (C) 為本題答案!