25.Propofol 產生麻醉作用之機制係透過活化以下何種中樞受體？
(A)GABA 受體
(B)NMDA 受體
(C)dopamine 受體
(D)nicotine 受體

答案：登入後查看
統計： A(1004), B(159), C(50), D(51), E(0) #856165

詳解 (共 3 筆)

#3789649
Propofol(似牛奶樣)藉由活化 γ...
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Propofol機轉:與GABAA接受器...
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#7400743
NotebookLM參考紅皮書整理

GABA體相關藥物 (看起來F開頭的都是拮抗劑 如果有錯再幫忙補充)

  • 作用於 GABA-A 受體

    主要透過「強化」GABA 在中樞神經的抑制作用，臨床上用作抗痙攣、鎮靜、或全身麻醉劑：

    • Benzodiazepines, BZDs
      • 代表藥物：Diazepam, Midazolam, Lorazepam, Clonazepam, Zolazepam
      • 作用機制：結合於 GABA-A 受體，增加 GABA 對受體的親和力，並增加氯離子通道開啟的頻率，促使細胞過極化
      • 臨床應用：抗痙攣（如靜脈注射 Diazepam 治療癲癇重積狀態）、鎮靜、肌肉鬆弛、食慾促進（特別是在貓）
    • Benzodiazepine Antagonists
      • 代表藥物：Flumazenil
      • 作用機制：在 GABA-A 受體的 BZD 結合位點上產生競爭性拮抗作用
      • 臨床應用：專一性逆轉 BZDs（如 diazepam, midazolam）所引起的中樞神經鎮靜與過度抑制
    • Barbiturates
      • 代表藥物：Phenobarbital（長效）、Pentobarbital（短效）、Thiopental（超短效）。
      • 作用機制：為 GABA-A 受體的致效劑。增強 GABA 的結合、降低 GABA 從受體解離的速率 → 延長氯離子通道開啟的時間 → 細胞過極化。在高劑量下還會降低鈣離子流入並限制動作電位的傳導
      • 臨床應用：Phenobarbital 用於長期控制癲癇發作；Pentobarbital 用於麻醉或安樂死溶液；Thiopental 則因高脂溶性多用於快速誘導麻醉
    • 注射型全身麻醉劑 (Propofol, Etomidate, Alfaxalone)
      • Propofol：結合 GABA-A 受體，降低 GABA 解離的速率，引起中樞神經抑制與麻醉
      • Etomidate：為 GABA 的受體致效劑，產生催眠與中樞抑制
      • Alfaxalone：增強 GABA 在 GABA-A 受體的效應，增加跨膜的氯離子傳導性，導致突觸後神經元過極化

  • 作用於 GABA 受體的抗寄生蟲藥物

    其標的為無脊椎動物的神經系統（包含 GABA 或麩胺酸閘門氯離子通道）：

    • Piperazine
      • 作用機制：為線蟲 GABA 受體的選擇性致效劑。會造成線蟲肌肉細胞膜上的氯離子通道開啟、發生過極化，導致寄生蟲發生**鬆弛性麻痺（flaccid paralysis）**而自宿主體內排出
      • 目標：主要針對蛔蟲與結節蟲等線蟲有效
    • 巨環內酯類 (如 Ivermectin, Milbemycin)
      • 作用機制：這類藥物主要高親和力地結合於無脊椎動物特有的麩胺酸閘門氯離子通道（Glutamate-gated chloride channels, GluCl），但同時也能夠活化 GABA 閘門的氯離子通道 → 增加氯離子傳導 → 鬆弛性麻痺與死亡。
      • 哺乳動物毒性（MDR1 基因突變）：這類藥物對哺乳類通常安全，因為不易穿透血腦障壁。但對於具 MDR1（ABCB1）基因突變的犬隻（如牧羊犬），藥物會進入中樞神經並作用於哺乳類的 GABA 受體，引發嚴重的神經毒性（如運動失調、中樞神經抑制、甚至昏迷與死亡）
    • 3. Fipronil（芬普尼 / 蚤不到的主要成分）
      • 作用機制：對外寄生蟲的神經系統，透過非競爭性地阻斷 GABA 與 Glutamate-gated 的氯離子通道 → 阻斷了抑制性神經傳導，會導致寄生蟲神經系統過度興奮、抽搐並死亡
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