46.人體若缺乏下列何種代謝能力,則在使用irinotecan後,易造成嚴重嗜中性白血球缺乏症?
(A)glucuronidation
(B)sulfate conjugation
(C)acetylation
(D)hydrolysis
統計: A(1124), B(246), C(310), D(243), E(0) #3491714
詳解 (共 8 筆)
如缺乏glucuronidation代謝能力,會造成藥物無法代謝成非活性排出體外,使活性代謝物(SN-38)蓄積而產生副作用
這題的正確答案是 (A) glucuronidation。
解析:
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Irinotecan 是一種抗癌藥物,常用於結直腸癌治療。
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它的活性代謝物 SN-38 具有強烈的骨髓抑制毒性,會導致嗜中性白血球缺乏症(neutropenia)。
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人體內 SN-38 主要經由 UGT1A1 酶 進行 glucuronidation(葡萄糖醛酸化),轉化為無活性的 SN-38 glucuronide(SN-38G),隨後排出體外。
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若病人因遺傳變異(如 UGT1A1*28 等位基因)導致 glucuronidation 能力降低,則 SN-38 在體內累積,毒副作用(包括嚴重嗜中性白血球缺乏症)風險大增。
其他選項:
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(B) sulfate conjugation:硫結合,並非 Irinotecan/SN-38 的主要解毒途徑。
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(C) acetylation:乙醯化,與此藥代謝無直接關聯。
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(D) hydrolysis:水解,不是此毒性代謝物消除的主要方式。
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代謝能力缺乏 |
典型代表藥物 |
造成的嚴重副作用 |
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(A) Glucuronidation |
Irinotecan |
嚴重嗜中性白血球缺乏症、 嚴重腹瀉 |
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(B) Sulfate conjugation |
Acetaminophen (過量時) |
急性肝毒性 (肝衰竭) |
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(C) Acetylation |
Isoniazid、 Hydralazine |
周邊神經炎、 藥物誘發型紅斑性狼瘡 (SLE) |
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(D) Hydrolysis |
Succinylcholine |
延長性呼吸中止症 (Prolonged apnea) |