46.根據結構活性關係(SAR),下列藥物結構何者為 cholinergic agonist?
(A)
(B)
(C)
(D)
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統計: A(575), B(148), C(333), D(154), E(0) #3818681
統計: A(575), B(148), C(333), D(154), E(0) #3818681
詳解 (共 6 筆)
#7302628
Pilocarpine 長得很像眼鏡
治療青光眼 機轉為增加眼房水的排除
32
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#7435751
這題我是用生藥的角度去思考
看到cholinergic agonist 先想到最常見的pilocarpine
想到他是imidazole類生物鹼,且有 γ-lactone(口訣可以參考生藥112-2 Q52詳解)。
13
0
#7293548
(A)pilocarpine
(B)cimetidine
(C)metoclopramide
(D)quinine
9
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#7435306

膽鹼致效劑的構效關係(SAR):
1. Ing’s Rule of 5(Ing 五原子規則):氮原子與末端氫(terminal H)之間的原子數不可超過5個。
2. 分子必須有一個能帶正電荷的氮原子。(跟受體上的Asp結合)
3. 為了達到最大效力,N 上取代基以甲基最佳。(如果是乙基、丙基會降低活性)
4. 分子應具有一個氧原子,最好是酯基中的氧(ester-like oxygen),因為它可以參與氫鍵形成,有助於與受體結合。
5. 氧原子與氮原子之間應有一個二碳單元(two-carbon unit),–O–2C–N⁺– 的排列最有利於活性。
資料來源:medbox.iiab.me/kiwix/wikipedia_en_medicine_2019-12/A/Parasympathomimetic_drug
因為都是網路上的資料就不開販賣(我沒有去找國考書的內容,可能還是要跟其他前輩的詳解交叉比對一下會比較好),祝大家國考順利!!
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