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學習重點 辨認麥角類 bromocriptine、cabergoline、pergolide、lisuride，以及非麥角類 pramipexole、ropinirole、rotigotine。 Bromocriptine、cabergoline 活化 D2 受體，抑制泌乳素分泌，可治療高泌乳素血症；bromocriptine 也可用於巴金森氏症。 巴金森氏症用藥的典型副作用包括厭食、噁心、直立性低血壓、幻覺及異動症；須區分一般異動症與遲發性異動症。 掌握麥角類的瓣膜病變風險：cabergoline、pergolide 的風險與5-HT2B 受體致效作用有關；lisuride 是重要例外。 不寧腿症候群的相關藥物包括 pramipexole、ropinirole、rotigotine；fenoldopam 則是 D1 致效劑，靜脈給藥治療嚴重高血壓。 核心觀念 一、受體作用與臨床用途 多巴胺受體可分為 D1-like（D1、D5）與 D2-like（D2、D3、D4）兩大家族。前者主要經 Gs 使 cAMP 增加；後者主要經 Gi 使 cAMP 減少。巴金森氏症與不寧腿症候群相關的多巴胺致效劑，主要作用於 D2-like 受體；抑制泌乳素分泌的關鍵則是腦下垂體的 D2 受體。 多巴胺受體致效劑可直接刺激受體，不必先轉換成多巴胺。用於巴金森氏症時，可補足多巴胺傳遞不足的功能，改善動作遲緩、僵硬等症狀。 二、麥角類與非麥角類 分類藥物考試重點 麥角類BromocriptineD2 致效劑；用於高泌乳素血症及巴金森氏症，也可用於部分肢端肥大症病人。 麥角類Cabergoline長效 D2 致效劑；高泌乳素血症的重要用藥，有心臟瓣膜病變風險。 麥角類Pergolide具有多巴胺受體致效作用，並有與 5-HT2B 活化相關的瓣膜毒性。 麥角類Lisuride缺乏造成瓣膜病變的 5-HT2B 致效作用，是麥角類的重要例外。 非麥角類Pramipexole、ropinirole主要作用於 D2-like 受體，可用於巴金森氏症與不寧腿症候群。 非麥角類Rotigotine經皮貼片，可用於巴金森氏症與不寧腿症候群。 麥角類可能具有多巴胺受體以外的作用，部分藥物可引起心臟瓣膜、胸膜或後腹膜等纖維化病變；不能把所有麥角類的受體活性與風險視為完全相同。Cabergoline、pergolide 的瓣膜風險與 5-HT2B 致效作用相關。Lisuride 對此受體具有拮抗性質，因此不能因它屬於麥角類，就認定它具有相同的致效性瓣膜毒性；也不宜進一步推論它完全沒有心血管副作用。 三、高泌乳素血症：D2 活化使泌乳素下降 下視丘多巴胺對泌乳素具有持續性的抑制作用：多巴胺活化腦下垂體泌乳細胞的 D2 受體，使泌乳素分泌下降。Bromocriptine 與 cabergoline 模擬此作用，可改善高泌乳素血症造成的溢乳、月經異常及生殖功能障礙，也可使泌乳素瘤縮小。 TRH 可刺激泌乳素分泌，但 bromocriptine 的作用方向是抑制，不是促進 TRH 所引發的泌乳素分泌。相反地，haloperidol 是 D2 拮抗劑，可解除多巴胺的抑制，使泌乳素升高。 Bromocriptine、cabergoline、pergolide 同屬麥角類多巴胺受體致效劑。不過，同屬麥角衍生物不代表用途相同：bromocriptine 不能與治療偏頭痛的 ergotamine，或促進子宮收縮的 ergonovine 混為一談。 四、巴金森氏症治療的副作用 腸胃道：噁心、嘔吐、厭食是典型反應；腹瀉或下痢不是本單元所考的常見代表性副作用，但不代表任何情況都不可能發生。 心血管：直立性低血壓，又稱姿勢性低血壓，可能造成起身時頭暈；另可能出現周邊水腫。 運動：可出現或加重異動症，尤其與 levodopa 併用時。異動症是多巴胺治療相關的不隨意動作。 精神神經：幻覺、混亂、嗜睡、突發睡眠，以及病態賭博、強迫購物等衝動控制障礙。 Dyskinesia 與 tardive dyskinesia 不可混用。前者為異動症，可見於巴金森氏症的多巴胺治療；後者為遲發性異動症，題目也可能譯為「遲發性運動困難」，典型上與長期使用多巴胺受體阻斷藥物有關，例如抗精神病藥或 metoclopramide，並非多巴胺致效劑的典型副作用。 五、不寧腿症候群的用藥辨識 不寧腿症候群常在休息時出現腿部不適與活動衝動，夜間較明顯，活動後可緩解。具有此用途的非麥角類藥物包括pramipexole、ropinirole、rotigotine，其中 rotigotine 為貼片。 Cabergoline 通常不用於不寧腿症候群，重要考量是麥角類相關的瓣膜與纖維化風險。另須知道，多巴胺致效劑長期治療可能造成症狀增強現象（augmentation），例如症狀比原先更早出現或擴及其他部位；因此「可用於治療」不等於「適合所有病人長期優先使用」。貼片也不能概括為睡前服藥。 六、D1 致效劑與其他干擾藥物 Fenoldopam 選擇性活化周邊 D1 受體，使血管擴張、周邊阻力下降，並增加腎血流及利鈉作用；以靜脈輸注用於嚴重高血壓的短期治療。它不是治療高泌乳素血症的 D2 致效劑。 藥物主要作用辨識重點 Dobutamine主要刺激 β1 受體增加心肌收縮力，不是 D2 致效劑。 Methoxamineα1 致效劑血管收縮、升壓。 HaloperidolD2 拮抗劑抗精神病藥，可升高泌乳素。 Atosiban催產素受體拮抗劑抑制子宮收縮。 Desmopressin以 V2 作用為主的 ADH 類似物用於中樞性尿崩症等情況。 GanirelixGnRH 受體拮抗劑人工生殖療程中防止 LH 過早高峰。 常考陷阱 「厭食、直立性低血壓不是常見副作用」：錯。兩者都是應辨認的典型副作用；腹瀉才不是常見代表。 「異動症與遲發性異動症相同」：錯。判斷關鍵在於有無 tardive；一般異動症可與多巴胺治療相關，遲發性異動症典型上與長期受體阻斷相關。 「Bromocriptine 促進泌乳素分泌」：錯。活化 D2 會抑制泌乳素，包括抑制 TRH 刺激的分泌反應。 「Lisuride 完全不與 5-HT2B 受體作用」：不精確。應掌握它缺乏造成瓣膜毒性的致效作用；rotigotine 則因屬非麥角類，不符合「麥角類例外」的條件。 「所有多巴胺致效劑都常用於不寧腿症候群」：錯。辨認 pramipexole、ropinirole、rotigotine；cabergoline 通常不用。 「Fenoldopam 治療高泌乳素血症」：錯。它是 D1 致效劑，靜脈給藥降血壓；降泌乳素應想到 D2 致效劑。 記憶口訣 「D1 降壓，D2 降乳」：fenoldopam 降血壓；bromocriptine、cabergoline 降泌乳素。 「麥角布、卡、培、利」：bromocriptine、cabergoline、pergolide、lisuride；其中 lisuride 記住 5-HT2B 致效性瓣膜毒性的例外。 「吐、昏、動、幻」：噁心厭食、姿勢性低血壓、異動症、幻覺；「動」不等於遲發性異動症。