利尿劑

Pharmaseed大豆芽

建立於 2026年09月14日

（本講義由「心血管藥物」整理檔轉入；［圖］處為結構圖，原圖待補） 心血管藥物整理：利尿劑 藥物類別 代表藥物與機轉特徵 核心使用情境 / 國考重點適應症 Thiazide 利尿劑 抑制遠曲小管 Na/Cl 共轉運 (如 HCTZ)。 原發性高血壓(首選)。 Loop 利尿劑 抑制亨利氏環 Na/K/2Cl 共轉運 (如 Furosemide)。 嚴重水腫、急性心衰竭。 保鉀利尿劑 拮抗醛固酮受體 (如 Spironolactone)。 慢性心衰竭(抗心臟重塑降低死亡率)、肝硬化腹水。 補充整理（新編） 一、利尿劑作用部位與分類總表 類別 代表藥物 作用部位／機轉 臨床用途 副作用／禁忌 國考重點 碳酸酐酶抑制劑 (CAI) Acetazolamide、Methazolamide；眼用 Dorzolamide、Brinzolamide 近曲小管 (PCT) 抑制 Carbonic anhydrase → NaHCO3 排出 青光眼、急性高山症、尿液鹼化、代謝性鹼中毒 高氯性代謝性酸中毒、低血鉀、磷酸鈣腎結石、磺胺過敏；肝硬化禁用（尿液鹼化使 NH3 再吸收 → 肝性腦病變） ★ 唯一造成「酸中毒」的排鉀利尿劑；利尿效果會因 HCO3- 耗竭而數天內減弱（自限性） 滲透性利尿劑 Mannitol PCT 與亨利氏環下行支，以滲透壓留住水分 降顱內壓、降眼壓、預防急性腎衰竭 先使細胞外液擴張 → 肺水腫、脫水、高血鈉；心衰竭、無尿禁用 ★ IV 給藥；排水多於排鈉 Loop 利尿劑 Furosemide、Bumetanide、Torsemide、Ethacrynic acid 亨利氏環上行粗段 (TAL) 抑制 Na+/K+/2Cl- (NKCC2) 急性肺水腫、急性心衰竭、嚴重水腫、高血鈣、高血鉀 低血鉀、低血鎂、低血鈣、代謝性鹼中毒、高尿酸、耳毒性（與 Aminoglycosides 併用加重）、磺胺過敏 ★ 效價最強（high-ceiling）；★ Ethacrynic acid 非磺胺類，磺胺過敏者可用，但耳毒性最強；NSAIDs 抑制 PG 合成會減弱 Loop 效果 Thiazide 類 Hydrochlorothiazide (HCTZ)、Chlorothiazide、Chlorthalidone、Indapamide、Metolazone 遠曲小管 (DCT) 抑制 Na+/Cl- 共轉運 (NCC) 原發性高血壓、心衰竭水腫、腎性尿崩症、高尿鈣（預防鈣結石） 低血鉀、低血鈉、代謝性鹼中毒；高血糖、高血脂、高尿酸、高血鈣；磺胺過敏 ★「四高」：血糖、血脂、尿酸、血鈣（與 Loop 相反：Thiazide 留鈣，Loop 排鈣）；★ 治尿崩症為矛盾效應；GFR 低時效果差，Metolazone 仍有效 保鉀：醛固酮受體拮抗劑 (MRA) Spironolactone、Eplerenone、Finerenone 集尿管 拮抗 Aldosterone 受體 慢性心衰竭（降死亡率）、肝硬化腹水（首選）、原發性醛固酮增多症、多毛症 高血鉀、代謝性酸中毒；Spironolactone 抗雄性素 → 男性女乳症、月經不規則 ★ Eplerenone 選擇性高 → 少女乳症；Spironolactone 為類固醇內酯，活性代謝物 Canrenone；與 ACEI/ARB、鉀補充劑併用小心高血鉀 保鉀：ENaC 阻斷劑 Amiloride、Triamterene 集尿管 直接阻斷上皮鈉通道 (ENaC) 併用排鉀利尿劑以保鉀；Amiloride 治鋰鹽引起的腎性尿崩症 高血鉀；Triamterene 可能致腎結石 不經醛固酮作用（與 MRA 區分） ADH (V2) 拮抗劑 (Vaptans) Tolvaptan（口服，V2）、Conivaptan（IV，V1a/V2） 集尿管阻斷 V2 受體 → 排水不排鈉 (aquaresis) SIADH 低血鈉、心衰竭低血鈉；Tolvaptan 亦用於多囊腎 (ADPKD) 低血鈉矯正過快 → 滲透性脫髓鞘症候群；Tolvaptan 肝毒性 SIADH 另可用 Demeclocycline（四環素類，抑制 ADH 作用） 二、電解質與酸鹼變化比較 類別 尿 Na+ 尿 K+ 尿 Ca2+ 血液酸鹼 CAI ↑ ↑ — 代謝性酸中毒 Loop ↑↑↑ ↑ ↑（排鈣） 代謝性鹼中毒 Thiazide ↑↑ ↑ ↓（留鈣） 代謝性鹼中毒 保鉀類 ↑ ↓ — 代謝性酸中毒 三、藥化重點 藥物 結構考點 Thiazides Benzothiadiazine 骨架；7 位 sulfamoyl (-SO2NH2) 為活性必需；6 位需拉電子基（Cl、CF3）；3,4 位雙鍵飽和（Hydrochlorothiazide）效價提高 Furosemide Anthranilic acid 衍生物，含 sulfamoyl 與 furan 環 Ethacrynic acid Phenoxyacetic acid，含 α,β-不飽和酮（Michael acceptor，與 -SH 反應）；不含磺胺 Acetazolamide 含 thiadiazole 環的磺胺類（未取代 -SO2NH2 為抑制 CA 所需） Spironolactone 類固醇 γ-內酯，含 7α-thioacetyl；活性代謝物 Canrenone ◎提示：降血壓用 Thiazide、急救水腫用 Loop、肝硬化腹水首選 Spironolactone、青光眼與高山症用 Acetazolamide、顱內壓用 Mannitol。