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官能基的pKa值與親水性

科目:專技 - 藥理學與藥物化學|題數:92
官能基的pKa值與親水性
Pharmaseed大豆芽

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建立於 2026年09月14日

1. 親脂性官能基 官能基類別 結構 / 官能基名稱 數值 備註 / 圖片重點提示 芳香環 ★Phenyl (苯環) +2.00   鹵素基團 I (碘) +1.12 鹵素親脂性順序:I > Br > Cl > F CF3 +1.16     具備強親脂性 Br (溴) +0.86 Cl (氯) +0.71 F (氟) +0.14 硫醚鍵 SH (硫醇) +0.87 注意:硫的親脂性比氧高 脂肪族碳氫 CH3 (甲基) +0.50 烷基、分子內氫鍵皆為 +0.5 CH2 (亞甲基) +0.50 CH (次甲基) +0.50 特殊含氮 NO (亞硝基) +0.12 雖然含氮,但此結構微偏親脂 2. 親水性官能基 官能基類別 結構 / 官能基名稱 數值 備註 / 圖片重點提示 強親水(帶電) N(+) (CH3)3 (四級銨) -5.96 帶正電離子,親水性壓倒性最強 磺醯胺 ★SO2NH2 (sulfonamide) -1.82 國考常考,偏強親水 SO2CH3 -0.63 例如Lapatinib 胺基 (含氮) NH2 (primary amine, 一級胺) -1.16 胺基親水性:一級 > 三級 > 二級 例如Irinotecan就是加入2個piperidine(3級胺加強水溶性) N (tertiary amine, 三級胺) -0.90 NH (secondary amine, 二級胺) -0.47 羥基 / 氧系列 ★OH, -1.0   O (hydroxyl phenol ether) -1.00 醚鍵、酚羥基等 羰基衍生 CONH2 (醯胺) -0.70  

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  1. 43.R-tetrazole 可視為下列何者之生物類性體(bioisostere)? (A)R-NH2 (B)R-SH (C)R-CHO (D)R-COOH
  2. 41.下列官能基團中,何者可能產生的氫鍵數最少? (A)alcohol (B)amine (C)ketone (D)benzene
  3. 42.下列藥物中,何者最不易在胃中被吸收? (A) (B) (C) (D)
  4. 77.Lapatinib結構(如下圖)中,何種基團最能增加其親水性? (A)aniline (B)furan (C)methylsulfone (D)quinazoline
  5. 1.下列關於藥物的吸收或代謝之敘述,何者正確? (A)酸性藥物較鹼性藥物不易在胃部吸收 (B)酸性藥物中毒時可以使用NH4Cl (C)鹼性...
  6. 42.下列藥物,何者的酸性最強? (A)ibuprofen (B)phenacetin (C)propranolol (D)nitroglycerin
  7. 73.Ivosidenib結構是由下圖左方化合物修飾而得,其修飾的目的為何? (A)降低氧化代謝 (B)降低抗藥性 (C)降低毒性 (D)增加溶解度
  8. 45.下列具有N-H基團的結構中,何者的酸性最強? (A)amine (B)amide (C)guanidine (D)imide