抗原蟲速攻 疾病類別 疾病名稱 首選藥物 / 一線用藥 ★瘧疾★ 嚴重 / 重症惡性瘧疾 (急救) Artesunate (★artesunate-amodiaquine[109-2]) 惡性瘧疾 (抗藥性) Quinine (聯合用藥) 、Piperaquine (聯合用藥之一線) 惡性瘧疾 (多重抗藥性) Artemether + Lumefantrine (Coartem) (一線口服ACT) 瘧疾複方 Pyrimethamine + Sulfadoxine (Fansidar 複方) 間日瘧與卵形瘧 (根治與★防復發) Primaquine [111-2] 蠕蟲感染 ★河盲症 (眼部絲蟲、潘尾絲蟲病) Ivermectin[108-2] ★血吸蟲與各類吸蟲感染 Praziquantel[115-1] (絕對首選) 蛔蟲感染 Pyrantel Pamoate 其他原蟲感染 弓形蟲病 Pyrimethamine + Sulfadiazine 肺囊蟲肺炎 (PCP) Pentamidine Co-trimoxazole(Baktar® )=Sulfamethoxazole+Trimethoprim(5:1) 阿米巴原病、滴蟲病、賈第鞭毛蟲病 ★Metronidazole (絕對首選)★ 非洲昏睡病 (早期) Suramin 非洲昏睡病 (晚期 - 限西非) ★Eflornithine 非洲昏睡病 (晚期 - 西非與東非) ★Melarsoprol[110-2](唯一特效藥/首選) 利什曼病 Sodium Stibogluconate 、Miltefosine (唯一口服首選替代) 恰加斯病 (急性期) Nifurtimox 、Benznidazole (特別核准用於兒童) 體外寄生蟲 疥瘡與頭蝨 Permethrin (一線首選) 頭蝨 (發生 Permethrin 抗藥性時) Spinosad (黃金替代) 結構1-抗瘧藥物 Q類 藥物 quinine chloroquine ★hydroxychloroquine primaquine 結構 特徵 3R,4S,8S,9R 4-aminoquinoline 4-aminoquinoline 8-aminoquinoline 機轉 血流裂殖體 血流裂殖體 血流裂殖體 肝臟分裂體(休眠期) 適應症 抗藥性瘧疾 已經被抗藥性攻克 ★自體免疫疾病(狼瘡、風濕) ★預防復發 青蒿素 藥物 artemisinin artesunate artemether 結構 特徵 Trioxzine或endoperoxide 無內酯結構 無內酯結構 機轉 活化成dihydroartemisinin(經過葡萄糖醛酸化後還有活性) 不可逆 蟲體Ca2+ATPase,依賴heme(Fe2+) 適應症 基礎,不易產生抗藥性 急救肌肉注射 併用lumefantrine 其他抗瘧藥物 藥物 Atovaquone Proguanil ★Pyrimethamine Sulfadoxine 結構 特徵 代謝不了 Isopropyl、chlorophenyl biguanide Ethyl、chloro、diaminopyrimidine dimethoxypyrimidine 機轉 阻斷電子傳遞鏈 DHFR抑制劑 DHFR抑制劑 DHPS抑制劑 適應症 一起抗瘧 一起抗瘧 結構2-抗蠕蟲、原蟲、寄生蟲藥物 Benzimidazoles 藥物 Albendazole Mebendazole Flubendazole Triclabendazole 結構 特徵 Sulfide、carbamate carbamate F、carbamate 2,3-dichlorophenoxy、sulfide 機轉 Fumarate reductase、阻止微管聚合 適應症 絛蟲、線蟲、圓蟲 吸蟲(fluke) Macrocyclic lactone→★潘尾絲蟲首選 藥物 ★ivermectin moxidectin 結構 特徵 16元內酯、(B1a:B1b=8:2)、有糖基 23-O-methyloxime、無糖基 機轉 GABA致效劑→蟲蟲癲癇 適應症 潘尾絲蟲引起的河盲症 其他 藥物 ★Praziquantel Pyrantel Oxamniquine 結構 特徵 tetrahydroisoquinoline、piperazine Tetrahydropyrimidine、thiophene nitrotetrahydroisoquinoline 機轉 Ca2+重新分布 去極化神經肌肉阻斷 烷化抑制葉酸合成 適應症 血吸蟲首選 蟯蟲、鉤蟲、圓蟲 血吸蟲 Nitroimidazole類→★阿米巴原蟲、陰道滴蟲 藥物 ★Metronidazole★ ★Tinidazole Nitazoxanide 結構 特徵 N-ethanol sulfone 有個amide有個苯環有個ester 機轉 厭氧環境下,NO2還原成NHOH產生ROS 酯水解代謝成tizoxanide 抑制PFOR(不產生自由基) 其他結構 藥物 ★Eflornithine Miltefosine ★Nifurtimox ★Melasoprol 結構 特徵 difluoromethyl 四級胺、磷酸、16碳鏈 Nitrofuran Thiomorpholine 1,1-dioxide 砷原子 diaminotriazine 適應症 非洲錐蟲(早晚) 利什曼 急性洽加斯病 晚期昏睡病 Bennidazole Crotamiton Permethrin Lindane