抗癲癇藥物

Pharmaseed大豆芽

建立於 2026年09月14日

（本主題講義為依歷屆國考考點新編整理） 一、抗癲癇藥依機轉分類 機轉 藥物 國考重點 Na⁺ 通道阻斷（延長失活態） Phenytoin、Fosphenytoin、Carbamazepine、Oxcarbazepine、Eslicarbazepine、Lamotrigine、Lacosamide（增強緩慢失活）、Topiramate、Valproate、Zonisamide ★治療部分發作與全身強直陣攣；Carbamazepine、Phenytoin 會使失神發作惡化 T-type Ca²⁺ 通道阻斷（視丘） Ethosuximide、Valproate、Zonisamide ★Ethosuximide 為失神發作（absence）首選之一，只治失神 α2δ 次單位結合（Ca²⁺ 通道） Gabapentin、Pregabalin 結構類似 GABA 但不作用於 GABA 受體；亦用於神經痛；腎排除 增強 GABAA BZD（Diazepam、Lorazepam、Clonazepam、Clobazam）、Phenobarbital、Topiramate ★癲癇重積狀態：先 Lorazepam/Diazepam IV GABA 轉胺酶（GABA-T）不可逆抑制 Vigabatrin 嬰兒痙攣；副作用：不可逆視野缺損 GABA 再回收（GAT-1）抑制 Tiagabine 部分發作輔助 SV2A 結合（突觸小泡蛋白） Levetiracetam、Brivaracetam 交互作用少；副作用：情緒、行為改變 AMPA 受體非競爭性拮抗 Perampanel 精神行為副作用警語 NMDA 拮抗 + GABA 增強 Felbamate 再生不良性貧血、肝衰竭，限制使用 碳酸酐酶抑制 Acetazolamide、Topiramate、Zonisamide 腎結石、代謝性酸中毒 二、重要個論 藥物 藥動特性 副作用 / 禁忌 國考重點 Phenytoin ★非線性（零級）動力學、高蛋白結合；CYP 誘導劑 牙齦增生、多毛、眼球震顫、運動失調、致畸（胎兒 hydantoin 症候群）、巨母細胞貧血（葉酸缺乏） 血中濃度監測；Fosphenytoin 為水溶性前驅藥可 IV/IM Carbamazepine ★自體誘導（autoinduction）；強 CYP3A4 誘導劑 再生不良性貧血、顆粒性白血球缺乏、低血鈉（SIADH）、SJS/TEN（★HLA-B*1502 帶原者風險高，用藥前檢測）、致畸 亦治三叉神經痛首選、躁鬱症；代謝物 10,11-epoxide 具活性 Oxcarbazepine 前驅藥 → MHD（活性）；誘導作用較弱 低血鈉較明顯 Carbamazepine 的 10-keto 類似物 Valproate ★CYP 抑制劑（升高 Lamotrigine、Phenobarbital 濃度） 肝毒性（幼兒）、胰臟炎、高血氨、體重增加、掉髮、震顫；★神經管缺陷（致畸最強之一） 廣效：失神、肌陣攣、強直陣攣皆可；亦用於躁鬱症、偏頭痛預防 Lamotrigine 與 Valproate 併用需減量 ★皮疹/SJS（劑量需緩慢上調） 廣效；亦用於雙極性憂鬱 Phenobarbital 長半衰期；CYP 誘導劑 鎮靜、認知影響、依賴性 新生兒癲癇常用 Ethosuximide — 腸胃不適、嗜睡 只治失神發作 Topiramate 多重機轉 認知遲鈍、腎結石、體重減輕、急性隅角閉鎖青光眼 亦用於偏頭痛預防 Gabapentin / Pregabalin 不經肝代謝，腎排除 嗜睡、頭暈、周邊水腫 帶狀皰疹後神經痛、糖尿病神經病變 三、發作型態與選藥 發作型態 常用藥物 避免 部分（局部）發作 Carbamazepine、Oxcarbazepine、Lamotrigine、Levetiracetam、Phenytoin — 全身強直陣攣 Valproate、Lamotrigine、Levetiracetam — 失神發作 Ethosuximide、Valproate、Lamotrigine ★Carbamazepine、Phenytoin、Gabapentin 可能惡化 肌陣攣 Valproate、Levetiracetam Carbamazepine、Lamotrigine 可能惡化 癲癇重積狀態 Lorazepam/Diazepam IV → Fosphenytoin/Phenytoin 或 Valproate、Levetiracetam IV — 四、交互作用速記 類型 藥物 結果 酵素誘導劑 Carbamazepine、Phenytoin、Phenobarbital、Primidone ★降低口服避孕藥、Warfarin 等藥效 酵素抑制劑 Valproate 升高 Lamotrigine、Phenobarbital 濃度 ◎提示：致畸性高的抗癲癇藥以 Valproate 最常考（神經管缺陷），孕婦需補充葉酸。 五、藥化重點 藥物 結構特徵 Phenytoin Hydantoin（5,5-diphenyl） Ethosuximide Succinimide Phenobarbital / Primidone Barbiturate；Primidone 代謝為 Phenobarbital 與 PEMA Carbamazepine Iminostilbene（dibenzazepine，三環）+ 脲基 Valproic acid 支鏈短鏈脂肪酸（2-propylpentanoic acid） Lamotrigine Phenyltriazine（二氯苯基） Topiramate Sulfamate 取代的單醣（fructopyranose） Gabapentin / Pregabalin GABA 類似物（γ-胺基酸） Levetiracetam Pyrrolidone（Piracetam 的 S-乙基類似物）