抗黴菌

Pharmaseed大豆芽

建立於 2026年09月14日

（本講義由「conazole」「肝排還是腎排」整理檔轉入；［圖］處為結構圖，原圖待補） Conazole 類比較 Ketoconazole Itraconazole Posaconazole Isavaconazole Fluconazole Voriconazole ［圖］ ［圖］ ［圖］ ［圖］ ［圖］ ［圖］ Imidazole 、Cl取代 2 x Triazole (Cl取代) 2 x Triazole、tetrahydrofuran Triazole、Thiazole、Cyano 2 x Triazole Triazole、Pyrimidine 肝臟代謝 (CYP3A4) CYP3A4 代謝 (hydroxyitraconazole 具活性) UGT為主， 極少 CYP 代謝 CYP3A4、UGT 代謝 不代謝 (原型由腎臟排除) CYP2C19 (主)、2C9、3A4 代謝 強抑制 CYP3A4 強抑制 CYP3A4 強抑制 CYP3A4 中度抑制 CYP3A4 中度抑制 CYP2C9、2C19、3A4 強抑制 CYP2C19、2C9、3A4 脂溶性 無法進入 BBB 脂溶性 無法進入 BBB 脂溶性 無法進入 BBB 水溶性 可穿透 BBB 水溶性 極易穿透 BBB 脂溶性 可穿透 BBB 需胃酸、隨餐服 需胃酸、隨餐服 需高脂食物 不受食物影響 不受食物與胃酸影響 需空腹 窄效 念珠菌、皮癬菌 雙相菌 (首選) 皮癬菌、麴菌 廣效 含接合菌 (毛黴菌) 廣效 含接合菌 (毛黴菌) 念珠菌 (對 C. krusei 無效) 隱球菌、對麴菌無效 麴菌 (首選)、 廣效念珠菌 (含 C. krusei)   去義大利割雙眼皮     隱念不去 去念佛 抗雄性激素 (致女乳症) 具肝毒性 具負性肌力作用 (心衰竭患者禁忌) 吸收容易達到飽和 (分次給藥可增吸收) 縮短 QTc (其他 Azole 皆為延長) 唯一需依腎功能調整劑量 視覺障礙 (畏光、色覺異常) Fluconazole Voriconazole Isavaconazole ［圖］ ［圖］ ［圖］ Itraconazole Posaconazole   ［圖］ ［圖］   Ketoconazole     ［圖］     肝排還是腎排 肝排還是腎排（本主題相關列） 藥物分類 / 名稱 腎臟排泄（腎排） 肝臟/膽汁排泄（肝排） 抗真菌藥 (Polyene/Echinocandin) — Amphotericin B Echinocandins（字尾 ~fungin） 抗真菌藥 (Azole/Flucytosine) Fluconazole 多數 ~azole 類（左邊例外） 補充整理（新編） ◎提示 抗黴菌藥作用目標：細胞膜 ergosterol（polyene 結合、azole/allylamine 抑制合成）、細胞壁 β-glucan（echinocandin）、核酸（flucytosine）、微管（griseofulvin）。 類別 藥物 機轉 臨床用途 副作用/禁忌 國考重點 Polyenes Amphotericin B 與細胞膜 ergosterol 結合形成孔洞 → 離子外漏（殺黴菌） 嚴重全身性黴菌感染；隱球菌腦膜炎（併用 flucytosine） ★腎毒性（劑量限制）；★輸注反應（發燒、寒顫）；低血鉀、低血鎂；貧血 微脂體劑型 (liposomal) 降低腎毒性；需靜脈給藥；不易入 CSF   Nystatin 同上 口腔/腸道/皮膚念珠菌（局部、口服不吸收） 全身毒性太大不可注射 口含漱後吞服（swish and swallow）   Natamycin 同上 黴菌性角膜炎（眼用） — — Azoles Imidazoles（Ketoconazole、Clotrimazole、Miconazole、Econazole）Triazoles（Fluconazole、Itraconazole、Voriconazole、Posaconazole、Isavuconazole） 抑制 lanosterol 14α-demethylase（CYP51） → ergosterol 合成受阻 見上方 conazole 比較表 抑制人體 CYP（藥物交互作用）、肝毒性 Triazole 對人體 CYP 選擇性較 imidazole 佳；多數 imidazole 僅局部使用 Allylamines Terbinafine、Naftifine（Butenafine 為 benzylamine 類似機轉） 抑制 squalene epoxidase → squalene 堆積 ★皮癬菌、甲癬（terbinafine 口服） 肝毒性、味覺異常 堆積於角質層；Tolnaftate（局部）亦抑制 squalene epoxidase Echinocandins Caspofungin、Micafungin、Anidulafungin（字尾 -fungin） 抑制 β-(1,3)-D-glucan synthase → 細胞壁合成受阻 侵襲性念珠菌（含對 azole 抗藥株）、麴菌（caspofungin 作為救援治療） 組織胺釋放（輸注相關潮紅）；耐受性佳 僅靜脈給藥；人體無細胞壁 → 選擇性高 Flucytosine (5-FC) Flucytosine 前驅藥，經黴菌 cytosine deaminase 轉為 5-FU → 5-FdUMP 抑制 thymidylate synthase，5-FUTP 嵌入 RNA ★隱球菌腦膜炎（併用 Amphotericin B） 骨髓抑制 單用易產生抗藥性 → 必須併用；人體無 cytosine deaminase Griseofulvin Griseofulvin 與微管結合，干擾有絲分裂紡錘體 皮癬菌（頭癬） 致畸胎（孕婦禁用）、光敏感、頭痛 沉積於新生角質；★CYP 誘導劑（降低 warfarin、口服避孕藥效果）；高脂食物增加吸收