眼科藥理學

Pharmaseed大豆芽

建立於 2026年09月14日

（本主題講義為依歷屆國考考點新編整理） 一、眼睛自律神經支配（基礎） 構造 受體 刺激結果 阻斷結果 瞳孔括約肌（環狀肌） M3（副交感） 收縮 → 縮瞳（miosis） 散瞳 瞳孔放大肌（輻射肌） α1（交感） 收縮 → 散瞳（mydriasis） 縮瞳 睫狀肌 M3 收縮 → 調節近視（看近）、拉開小樑網 → 房水流出↑ ★睫狀肌麻痺（cycloplegia），看近模糊 睫狀體上皮 β2（↑房水生成）、α2（↓房水生成） — β 阻斷 → 房水生成↓ ◎房水路徑：睫狀體生成 → 後房 → 瞳孔 → 前房 → 流出：① 小樑網/Schlemm's canal（傳統路徑）② 葡萄膜鞏膜路徑（uveoscleral）。降眼壓 = ↓生成 或 ↑流出。 二、青光眼用藥 分類 藥物 機轉 副作用/禁忌 國考重點 ★前列腺素類似物（PGF2α，FP 受體） Latanoprost、Travoprost、Bimatoprost、Tafluprost；Latanoprostene bunod ↑葡萄膜鞏膜流出 ★虹膜色素沉著（變棕，不可逆）、睫毛變長變粗、眼周皮膚變黑、結膜充血、黃斑水腫 開放性青光眼第一線，每日一次（晚上）；latanoprost 等為異丙酯 prodrug，經角膜酯酶水解成活性酸；Bimatoprost 為 prostamide（亦用於睫毛稀少）；latanoprostene bunod 另釋放 NO ↑小樑網流出 ★β 阻斷劑 Timolol（非選擇性）、Levobunolol、Carteolol（具 ISA）、★Betaxolol（β1 選擇性） ↓睫狀體房水生成 全身吸收（經鼻淚管）→ 心搏過緩、支氣管痙攣、掩蓋低血糖 ★氣喘/COPD、心搏過緩、房室傳導阻滯禁用非選擇性；betaxolol 對肺較安全但降眼壓較弱；點藥後壓迫淚囊減少全身吸收 ★α2 致效劑 Brimonidine、Apraclonidine ↓房水生成（brimonidine 另↑葡萄膜鞏膜流出） 過敏性結膜炎、口乾、疲倦嗜睡 ★Brimonidine 禁用於2 歲以下嬰幼兒（中樞抑制、呼吸暫停）；apraclonidine 用於雷射術後預防眼壓驟升 ★碳酸酐酶抑制劑（CAI） 局部：Dorzolamide、Brinzolamide；口服：Acetazolamide、Methazolamide 抑制睫狀體 carbonic anhydrase → HCO3⁻↓ → 房水生成↓ 局部：刺痛、苦味；口服：感覺異常、代謝性酸中毒、低血鉀、腎結石、疲倦 含 sulfonamide 結構（磺胺過敏注意）；口服用於急性隅角閉鎖 ★擬膽鹼藥（縮瞳劑） Pilocarpine、Carbachol；Echothiophate（不可逆 AChE 抑制劑） M3 → 睫狀肌收縮拉開小樑網 → ↑小樑網流出；縮瞳拉開隅角 眉弓痛、調節痙攣（近視化）、夜間視力差、視網膜剝離（少見）；echothiophate → 白內障 ★急性隅角閉鎖性青光眼（pilocarpine）；pilocarpine 為 imidazole 類生物鹼（三級胺） Rho kinase 抑制劑 Netarsudil ↑小樑網流出 結膜充血、角膜渦狀沉積 較新機轉 擬交感（舊藥） Epinephrine、Dipivefrin ↑流出 散瞳（隅角閉鎖禁用） Dipivefrin 為 epinephrine 之 dipivalyl ester prodrug（脂溶性↑、角膜穿透↑） 高滲透壓劑 Mannitol（IV）、Glycerin（口服） ↑血漿滲透壓 → 玻璃體脫水 心衰竭、脫水 急性隅角閉鎖緊急降壓 ★可誘發/惡化青光眼的藥物 內容 隅角閉鎖型（散瞳） 抗膽鹼藥（atropine、scopolamine）、TCA、第一代抗組織胺、phenothiazines、擬交感藥（phenylephrine、ephedrine）；Topiramate（睫狀體水腫 → 續發性急性隅角閉鎖、急性近視） 開放型（眼壓↑） ★皮質類固醇（局部 > 全身；尤其長期使用） 三、散瞳劑與睫狀肌麻痺劑 藥物 機轉 作用時間 散瞳/睫狀肌麻痺 國考重點 ★Atropine M 拮抗 最長（7–10 天以上） 強/強 兒童屈光檢查、葡萄膜炎（防虹膜沾黏、止痛）；★低濃度 atropine（0.01–0.05%）控制兒童近視進展；兒童過量 → 抗膽鹼中毒（發熱、潮紅、譫妄） Scopolamine M 拮抗 3–7 天 強/強 — Homatropine M 拮抗 1–3 天 中/中 — ★Cyclopentolate M 拮抗 約 1 天 強/強 兒童睫狀肌麻痺驗光常用；中樞副作用（幻覺） ★Tropicamide M 拮抗 ★最短（數小時） 散瞳為主/睫狀肌麻痺弱 眼底檢查散瞳首選 ★Phenylephrine α1 致效 數小時 散瞳/無睫狀肌麻痺 常與 tropicamide 併用；高濃度可升血壓 ◎抗膽鹼眼藥作用長短：Atropine > Scopolamine > Homatropine > Cyclopentolate > Tropicamide。 四、眼科抗發炎與抗過敏藥 分類 藥物 用途 副作用/重點 ★皮質類固醇 Prednisolone acetate、Dexamethasone、Fluorometholone、★Loteprednol etabonate、Difluprednate 葡萄膜炎、術後發炎、過敏性結膜炎（短期） ★眼壓上升（類固醇性青光眼）、後囊下白內障、延遲傷口癒合、惡化單純疱疹角膜炎與黴菌感染；★Loteprednol 為「軟性類固醇」（酯類，作用後迅速代謝成無活性物）→ 眼壓上升較少 NSAIDs Ketorolac、Diclofenac、Bromfenac、★Nepafenac 白內障術後發炎/疼痛、預防囊樣黃斑水腫（CME） 角膜融解（長期）；Nepafenac 為 prodrug → amfenac（角膜穿透佳） ★抗組織胺＋肥大細胞穩定劑（雙重作用） Olopatadine、Ketotifen、Azelastine、Epinastine、Alcaftadine 過敏性結膜炎（首選） 起效快、可長期 肥大細胞穩定劑 Cromolyn sodium、Lodoxamide、Nedocromil 過敏性/春季角結膜炎預防 起效慢，需規律使用數天至數週 血管收縮劑（去充血劑） Naphazoline、Tetrahydrozoline、Oxymetazoline 紅眼暫時緩解 ★長期使用 → 反彈性充血；隅角閉鎖青光眼禁用 五、乾眼症 藥物 機轉 重點 人工淚液（CMC、HPMC、hyaluronate） 潤滑 頻繁使用者建議無防腐劑劑型（benzalkonium chloride 傷角膜上皮） ★Cyclosporine（眼用乳劑） Calcineurin 抑制 → ↓T 細胞活化、發炎 → ↑淚液分泌 需數週至數月起效；點眼灼熱感 ★Lifitegrast LFA-1 拮抗劑（阻斷 LFA-1/ICAM-1 結合） ★味覺異常（dysgeusia）、刺激感 Diquafosol P2Y2 受體致效 → ↑水分與黏蛋白分泌 — 六、眼科抗感染藥 感染 藥物 重點 細菌性結膜炎/角膜炎 Fluoroquinolones（moxifloxacin、levofloxacin、gatifloxacin、ciprofloxacin）、Tobramycin、Gentamicin、Polymyxin B/trimethoprim、Azithromycin 配戴隱形眼鏡者注意 Pseudomonas（FQ、aminoglycoside） ★新生兒眼炎預防 Erythromycin 眼藥膏 預防淋病雙球菌結膜炎 ★單純疱疹角膜炎 Trifluridine（眼藥水）、Ganciclovir（眼用凝膠）、口服 acyclovir/valacyclovir ★禁用類固醇單獨治療（惡化） ★黴菌性角膜炎 ★Natamycin（polyene，局部首選）、Voriconazole、Amphotericin B — CMV 視網膜炎（AIDS） Ganciclovir、Valganciclovir、Foscarnet、Cidofovir — 七、視網膜疾病：濕性老年性黃斑部病變（wet AMD） 藥物 本質 重點 ★Ranibizumab 抗 VEGF-A 單株抗體 Fab 片段 ★玻璃體內注射；適應症：濕性 AMD、糖尿病黃斑水腫、視網膜靜脈阻塞；副作用：眼內炎、眼壓↑、視網膜剝離 Bevacizumab 抗 VEGF-A 全抗體（仿單外使用） ★Aflibercept VEGF trap：VEGFR1/2 胞外區 + IgG1 Fc 融合蛋白（亦結合 PlGF） Brolucizumab 單鏈抗體片段（scFv） Faricimab 雙特異性抗體：VEGF-A + Angiopoietin-2 Verteporfin 光敏劑（光動力療法 PDT） 治療後避光數天 八、其他眼用藥 藥物 用途 重點 Proparacaine、Tetracaine 局部麻醉（眼壓測量、移除異物） ★不可長期自行使用（角膜上皮損傷、延遲癒合） Fluorescein 角膜擦傷染色；IV 螢光血管攝影 皮膚/尿液變黃 九、★藥物引起之眼毒性（高頻考點） 藥物 眼部毒性 Hydroxychloroquine、Chloroquine ★牛眼狀黃斑病變（bull's-eye maculopathy），需定期眼科檢查 Ethambutol ★視神經炎：視力↓、紅綠色盲 Amiodarone 角膜微沉積（渦狀角膜病變）、視神經病變 Digoxin 黃視症（xanthopsia）、視物模糊 Sildenafil 等 PDE5 抑制劑 藍視（抑制視網膜 PDE6）、非動脈炎性缺血性視神經病變（NAION） Corticosteroids 後囊下白內障、青光眼 Vigabatrin 不可逆視野縮小 Thioridazine 色素性視網膜病變（高劑量） Isotretinoin、Vitamin A 缺乏 夜盲、乾眼 Tamsulosin（α1A 阻斷） 白內障手術中虹膜鬆軟症候群（IFIS） Topiramate 急性隅角閉鎖性青光眼、急性近視 Tamoxifen 結晶狀視網膜病變、白內障