鎮靜安眠、抗焦慮藥物

Pharmaseed大豆芽

建立於 2026年09月14日

表一：三種症狀失眠之對應藥物選擇 失眠型態 治療重點與常見對應藥物   入睡困難 快速發效、短效 Zolpidem、Zaleplon、Triazolam、Ramelteon、Suvorexant 睡眠維持困難 中長效 Estazolam、Flurazepam、Eszopiclone、Suvorexant 過早醒來 中長效藥物或鎮靜型抗憂鬱劑 Mirtazapine（NaSSA）、Trazodone（低劑量）。 表二：Ramelteon 與 Suvorexant 關鍵資訊比較 比較項目 (S)-Ramelteon (Rozerem) (R)-Suvorexant (Belsomra) 結構     結構與特徵 ・ Benzofuran、amide 含有chlorobenzoxazole、diazepane、1,2,3-triazole結構 代謝 CYP1A2 CYP3A4 機轉分類 melatonin receptor agonist (促效劑) orexin receptor antagonist (拮抗劑) 受體選擇性 MT1、MT2 OR1、OR2 作用部位 下視丘的視交叉神經上核 下視丘 針對失眠症狀 入睡困難 入睡困難、維持睡眠 補充與副作用 ・無成癮性 ・副作用：嗜睡、頭暈、噁心、疲倦、頭痛 隔日思睡       其他類似藥物比較 Melatonin agonist 名稱 Melatonin Agomelatine Tasimelteon (S)-Ramelteon 結構         結構特徵 內生性物質 無對掌中心 Indole改成naphthalene 無對掌中心 cyclopropylbenzofuran benzofuran 適應症 內生性賀爾蒙 重度憂鬱症(5HT2C拮抗) 非24小時睡眠覺醒障礙 入睡困難症 Z-drug 名稱 Zalplone Zopidem Eszopiclone 結構       結構特徵 Pyrazolopyrimidine(拉密) Imidazolopyridine(引力) Pyrrolopyrazine(蘿拉) 代謝 主要是透過 Aldehyde oxidase CYP3A4 CYP3A4/2E1 主要代謝 5-oxozaleplon Zolpidem phenyl-4-carboxylic acid N-demethyleszopiclone（活性） 活性代謝 無 無 有 機轉分類 選擇性高（α1 subunit; BZ1） 半衰期極短，大約只有 1 小時 選擇性高（α1 subunit; BZ1） 半衰期約 2.0 到 2.5 小時 較無選擇性（like BZD） 長效，半衰期約 5 到 6 小時   超短效 中效 長效 缺點 無法維持睡眠 引發複雜睡眠行為（夢遊、夢吃、夢駕） 口中苦金屬味 Z-drug代謝 藥物 圖 Zalplone   Zopidem   Eszopiclone   補充整理（新編）：BZD、Barbiturates 與抗焦慮藥 1. 作用機轉比較 類別 作用位置 機轉 國考重點 Benzodiazepines (BZD) GABAA 受體 α/γ 次單位交界 正向異位調節：增加 Cl⁻ 通道開啟頻率 ★需有 GABA 才有作用；有天花板效應，單獨過量較安全 Barbiturates GABAA 受體（另一位置） 延長 Cl⁻ 通道開啟時間；高劑量可直接開通道 ★高劑量直接作用 → 呼吸抑制、治療指數低；誘導 CYP 酶；紫質症禁用 Z-drugs GABAA α1 (BZ1) 同 BZD 位置，選擇性較高 主要催眠，抗焦慮、抗痙攣、肌肉鬆弛作用弱；可被 Flumazenil 反轉 Buspirone 5-HT1A 部分致效劑 ★無鎮靜、無依賴性、無肌肉鬆弛；起效慢（1–2 週），不適合急性焦慮 Flumazenil BZD 結合位 競爭性拮抗劑（IV） ★BZD/Z-drug 過量解毒；半衰期短需重複給藥；可能誘發戒斷或癲癇；不能反轉 Barbiturate 2. 常見 BZD 依作用時間分類 作用時間 代表藥物 特點 短效 Triazolam、Midazolam 適合入睡困難；Midazolam 用於麻醉前給藥、術中鎮靜（順向性失憶）；易有反彈性失眠 中效 Lorazepam、Alprazolam、Estazolam、Temazepam、Oxazepam ★Lorazepam、Oxazepam、Temazepam 只經葡萄醣醛酸化（無 CYP 氧化），適合老人及肝功能不佳者（口訣「LOT」） 長效 Diazepam、Flurazepam、Chlordiazepoxide、Clonazepam 多有活性代謝物（如 Desmethyldiazepam/Nordazepam）；隔日殘餘嗜睡；Chlordiazepoxide、Diazepam 常用於酒精戒斷 3. 臨床用途與副作用 項目 內容 BZD 臨床用途 焦慮、失眠、癲癇重積狀態（Lorazepam、Diazepam IV）、酒精戒斷、肌肉痙攣、麻醉前給藥 副作用 嗜睡、運動失調、順向性失憶、耐受性與依賴性；與酒精等中樞抑制劑併用加成呼吸抑制 Barbiturate 用途 Phenobarbital：抗癲癇；Thiopental：靜脈麻醉誘導（超短效，因脂溶性高再分布） 4. 藥化重點（BZD 結構） 位置 結構與活性關係 1,4-benzodiazepine 骨架 A 環（苯環）+ B 環（七員二氮環）+ C 環（5 位苯環） 7 位 ★拉電子基（Cl、NO2）增加活性 2 位 羰基（C=O）有利活性 5 位苯環 2' 位鹵素（F、Cl）可增加活性 1,2 位稠合三唑環 如 Triazolam、Alprazolam，增加活性 1,2 位稠合咪唑環 如 Midazolam，pH 較低時開環成水溶性，可注射 ◎提示：「頻率」BZD、「時間」Barbiturate 是最常考的區分點。