(本講義由「心血管藥物」「PDE受體釐清」整理檔轉入;[圖]處為結構圖,原圖待補) 心血管藥物整理:鬱血性心衰竭相關 可以降低死亡率的藥物:ARNI / ACEI / ARB、β-blocker、MRA、SGLT2抑制劑 分類總表(心衰竭相關) 藥物類別 代表藥物與機轉特徵 核心使用情境 / 國考重點適應症 ACEI 阻斷 Angiotensin I 轉 II (如 Captopril)。 會累積 Bradykinin 致乾咳。 高血壓、慢性心衰竭(首選) 糖尿病腎病變保護。 ARB 阻斷 AT1 受體 (如 Valsartan)。無乾咳副作用。 高血壓、慢性心衰竭。 替代 ACEI ARNI (補充) 結合 ARB 與 Neprilysin 抑制劑 (Valsartan/ Sacubitril) 慢性心衰竭 (HFrEF)。 保鉀利尿劑 拮抗醛固酮受體 (如 Spironolactone)。 慢性心衰竭(抗心臟重塑降低死亡率)、肝硬化腹水。 β-blocker (Selective) 專一阻斷 β1 (如 Bisoprolol, Metoprolol)。 高血壓(氣喘患者可用)、慢性心衰竭。 β1-agonist 刺激 β1 增加心肌收縮力 (如Dobutamine)。 急性心衰竭(或心因性休克),增加死亡率 強心苷 (Glycosides) 抑制 Na/K-ATPase,增加細胞內鈣 (Digoxin)。 慢性心衰竭合併心房顫動(控制心室率)。 PDE3 inhibitor 減少 cAMP 降解, 增加心收縮力與血管擴張 (如 Milrinone)。 急性心衰竭 鈣離子增敏劑 增加肌鈣蛋白對鈣的敏感度 (如 Levosimendan)。 心肌細胞細肌絲(Thin filament/Myosin)上的 心肌肌鈣蛋白C(Cardiac Troponin C, cTnC)。 Natriuretic peptide 活化膜上鳥苷酸環化酶,血管擴張利尿 (如 Nesiritide)。 急性失代償性心衰竭。 If channel inhibitor 抑制竇房結 If 電流,純粹降心跳 (Ivabradine) 慢性心衰竭(心跳>70且用滿β-blocker仍過快)、 穩定心絞痛。 適應症與絕對禁忌 疾病細分類 首選 / 可使用之藥物類別 絕對禁忌 / 避免使用之藥物類別 急性心衰竭 (Acute HF) Loop 利尿劑 (首選)、PDE3 inhibitor、β1-agonist、鈣離子增敏劑、Nitrates、Natriuretic peptide。 β-blocker (急性代償失調抑制心肌)、Non-DHP CCB(抑制心臟)。 慢性心衰竭 (Chronic HFrEF) ACEI / ARB / ARNI (首選)、特定 β-blocker (Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol)、保鉀利尿劑、SGLT-2 inhibitor。 多數 CCB (Non-DHP負性肌力) NSAIDs (滯留水分)、 TZD 類血糖藥。 結構與藥化重點 藥物類別 結構 ARNI (補充) Sacubitril→Sacubitrilat[圖]:乙基酯類前驅藥、抑制ANP分解 Valsartan[圖]:Tetrazole、Valine β1-agonist Dopamine[圖]:D→β→α Dobutamine[圖]:(+)α1拮抗/(-)α致效、減少壽命 強心苷 (Glycosides) [圖] PDE3 inhibitor 減少前後負荷 Milrinone(首選)[圖]:不可與 Furosemide 同管注射(會沉澱) Inamrinone[圖]:10% 患者會產生血小板減少症、不可葡萄糖稀釋 鈣離子增敏劑 Levomisendan[圖]:增加 troponin C 敏感度 也抑制 PDE Natriuretic peptide Nersiride(IV):BNP 衍生物,IV 超短效,可排鈉 If channel inhibitor Ivabradine[圖]:只影響SA node,不會影響心肌收縮力或房室傳導(AV node)。 PDE3 抑制劑(PDE受體釐清) 分類 增加 代表藥物 治療用途 (適應症) 常見副作用 / 禁忌症 PDE 3 抑制劑 cAMP Milrinone, Inamrinone (Amrinone) Milrinone: 急性心衰竭 (短期強心) Cilostazol: 間歇性跛行(抗血小板凝集+血管擴張)。 心律不整 (Arrhythmia)、低血壓。 Inamrinone 易引發血小板低下 (Thrombocytopenia)。 Cilostazol 分類 增加 代表藥物 PDE 3 抑制劑 cAMP Milrinone,[圖] Inamrinone (Amrinone)[圖] Cilostazol[圖]