73.抗癌藥 nilotinib(結構如下圖),下列何種基團除了增加親水性,同時產生疏水相互作用(hydrophobic interaction),而提高對酪胺酸激酶的親和力?
(A)amide
(B)methylimidazole
(C)2-aminopyrimidine
(D)pyridine
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統計: A(24), B(52), C(108), D(11), E(0) #3972472
統計: A(24), B(52), C(108), D(11), E(0) #3972472
詳解 (共 8 筆)
#7450266
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選項中只有methylimidazole的甲基看起來可以產生疏水交互作用
故選B
8
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#7464537
考試時看到 (C) 很眼熟我就選它了இдஇ
| 基團 | 主要作用 |
|---|---|
| 2-Aminopyrimidine | ATP 結合區 (hinge region) 的重要藥效基團 |
| Amide | 氫鍵作用 |
| Methylimidazole |
Imidazole 環具親水性、Methyl (CH₃) 具疏水性
|
| CF₃ | 增加疏水性與代謝穩定性 |
2
1
#7557857
111年第二次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 43 題
在結構中加入下列何種基團,可使藥物分子的logP增加0.5?
A.phenyl
B.methyl
C.hydroxyl
D.amino
114-2 ※ 藥師一階 ※ 藥學一・第 74 題
下列何者對 T315I mutant 的 Bcr-Abl kinase 具有抑制作用?
A.dasatinib
B.nilotinib
C.ponatinib
D.imatinib
114-2 ※ 藥師一階 ※ 藥學一・第 75 題
在 tyrosine kinase inhibitors 結構中,某些基團常用來增加水溶解度,下列何者錯誤?
A.piperazine ring of imatinib
B.piperidine ring of ponatinib
C.imidazole ring of nilotinib
D.methylsulfone of lapatinib
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