66.下表為某藥以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得之血中濃度曲線下面積(AUC),依此推測影響該藥口服生體可用率的最主要因素為何?

(A)藥品的崩散及溶離
(B)腸道吸收過程的代謝
(C)肝臟首渡代謝
(D)總體清除率的改變

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統計: A(268), B(705), C(2728), D(120), E(0) #3283366

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#6172927
由表格中可發現差距最多的仍是靜脈注射,為...
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#6173130
(考完來還願)有錯請告知我><
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  1. 考試時有去計算每一種途徑的絕對生體可用率,發現經口服的錠劑和溶液劑在生體可用率上差異小,因此可以推測和口服劑型的賦形劑無太大關係(可以刪掉A)
  2. 比較同為溶液劑的途徑,會發現相較於靜脈注射,口服與腹腔注射都明顯降低,腹腔注射沒有經過腸道吸收過程但生體可用率依然低很多,不過因為少了腸道吸收所以略高於口服,因此腸道吸收不是主要降低原因(B刪除)
  3. 總體清除率牽涉到藥物的排除速率與分佈體積,這兩項參數在正常生理狀態可以視為定值,因此排除D選項
  4. 相較於靜脈注射,其他給藥途徑都會牽涉到首度效應,因此選C
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#6175337
(A)藥品的崩散與溶離—考錠劑影響程度,...

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#7436236

不知道大家有沒有跟我有一樣的問題

想說為何腹腔注射有肝臟首度代謝的問題,他這樣不是已經算腸外給藥了嗎?
(以下資訊來自Gemini)

? 為什麼腹腔注射會有首渡效應?
這跟腹腔內的解剖學構造與血液回流路徑有關:
* 腸繫膜靜脈吸收: 當藥物注射到腹腔(腹膜腔)後,主要會透過腹膜以及包覆在內臟外圍的**腸繫膜(mesentery)**上的微血管被吸收。
* 匯入肝門靜脈(Portal vein): 這些吸收了藥物的血液,絕大部分會匯流進入肝門靜脈。
* 直達肝臟: 肝門靜脈的血液在進入全身循環(大循環)之前,必須先全部流經肝臟。
因此,腹腔注射的藥物在發揮全身療效之前,就已經先被肝臟裡的代謝酶(如 CYP450)狠狠地破壞過一輪了。其首渡效應的程度,有時甚至非常接近口服給藥(p.o.)。
? 常見實驗給藥途徑的「首渡效應」大比拼
在藥理學實驗或國考觀念中,我們可以把常見的給藥途徑依據首渡效應的嚴重程度進行排序:
| 給藥途徑 | 有無首渡效應? | 血液回流路徑與特點 |
| 靜脈注射 (i.v.) | ❌ 完全沒有 | 直接進入全身靜脈回流,100% 進入體循環。 |
| 肌肉注射 (i.m.) | ❌ 完全沒有 | 透過肌肉微血管吸收,直接回流至體靜脈。 |
| 皮下注射 (s.c.) | ❌ 完全沒有 | 透過皮下微血管吸收,直接回流至體靜脈。 |
| 腹腔注射 (i.p.) | ⚠️ 有(顯著) | 主要經由腸繫膜血管吸收,匯入肝門靜脈直達肝臟。 |
| 口服給藥 (p.o.) | ? 有(最高) | 經由胃腸道黏膜吸收,匯入肝門靜脈。除了肝臟代謝,還多了胃酸與腸道酵素的破壞。 |
? 補充:那為什麼動物實驗還那麼常用腹腔注射(i.p.)?
既然有首渡效應,為什麼科學家幫老鼠打針時,不用皮下(s.c.)或靜脈(i.v.),反而那麼愛打腹腔(i.p.)?
* 操作極度簡便: 老鼠的尾靜脈(i.v.)非常細、很難打,常常需要技術與時間;而腹腔空間大,針頭扎進去不容易失敗,非常適合需要大量、快速給藥的篩選試驗。
* 吸收速度快、容積大: 腹腔表面積大、血流豐富,藥物吸收速度其實非常快(有時速度直逼 i.v.),且可以容納較大體積的藥水,這點是皮下或肌肉注射做不到的。
所以,雖然它有肝臟首渡效應的缺點,但因為操作方便、吸收快、容納體積大,它依然是囓齒類動物實驗中最主流的給藥方式之一。
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私人筆記 (共 1 筆)

私人筆記#8184817
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這題的正確答案是 (C) 肝臟首渡代謝...
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