63.下列何者為neprilysin抑制劑,因而增加atrial natriuretic peptide(ANP)和brain natriuretic peptide(BNP)的作 用,可用於治療心衰竭疾病?
(A)flunarizine
(B)nesiritide
(C)ranolazine
(D)sacubitril

答案:登入後查看
統計: A(7), B(187), C(18), D(489), E(0) #2756212

詳解 (共 4 筆)

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#7415025
來源:gemini

題目解析與核心藥理觀念
這是一題考心衰竭(Heart Failure)近年非常熱門且重要的突破性藥物機轉題。題目提到的 Neprilysin(中性內肽酶) 是一種負責分解體內利鈉肽(如 ANP、BNP)及緩激肽(bradykinin)的酵素。


以下為您詳細解析各個選項:
(D) sacubitril ── ⭕ 正確答案
• 藥理機轉:Sacubitril 是一種 Neprilysin 抑制劑(Neprilysin inhibitor)。藉由抑制 Neprilysin,可以成功減少體內 ANP 和 BNP 的降解,從而提高這些利鈉肽在血中的濃度。
• 生理作用:ANP 與 BNP 具有極佳的排鈉、利尿、擴張血管、降低交感神經活性以及抗心肌纖維化的作用,能顯著減輕心臟負擔。
• 臨床應用:臨床上常將 Sacubitril 與血管收縮素受體阻斷劑(ARB)類的 Valsartan 結合,做成二合一的複方藥物(LCZ696,商品名:Entresto® / 健心寧),這類藥物在醫學上被歸類為 ARNI(Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor),是目前治療 HFrEF(射出分率減少的心衰竭)的第一線核心用藥。

其它選項藥理觀念解析
 (A) flunarizine
• 分類與機轉:屬於鈣離子通道阻斷劑(CCB)。
• 臨床應用:因其具有高度的中樞神經選擇性,臨床上主要用於預防偏頭痛(Migraine prophylaxis)、治療眩暈或周邊血管疾病,而非治療心衰竭。

 (B) nesiritide
• 分類與機轉:它本身就是一種基因重組的人類腦利鈉肽(Recombinant human BNP)。
• 臨床應用:雖然它也能結合 BNP 受體來擴張血管與利尿,但它是直接給予人工合成的 BNP 物質,本身不是 Neprilysin 抑制劑。臨床上多採靜脈注射用於急性失代償性心衰竭(ADHF)的短期治療

 (C) ranolazine
• 分類與機轉:屬於後期鈉電流抑制劑(Late sodium current inhibitor)。
• 臨床應用:藉由減少心肌細胞內鈉離子蓄積,進而減少由鈉鈣交換體(NCX)引起的鈣離子超載,改善心舒張功能。臨床上主要用於治療慢性穩定型心絞痛(Chronic stable angina)。
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