46.有關微脂粒(liposome)之敘述,下列何者最不適當?
(A)微脂粒可依製備條件不同,形成球形或圓柱形之構型
(B)脂溶性藥品可與微脂粒之膜結合,水溶性藥品可溶解在微脂粒之液體核心
(C)微脂粒是由磷脂層所構成,可形成單層或多層之結構
(D)經聚乙二醇修飾之微脂粒,可縮短其在血漿中停留的時間

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統計: A(7), B(12), C(9), D(48), E(0) #3973805

詳解 (共 6 筆)

#7450628
微脂粒liposome
  • 磷脂層所構成,可形成單層或多層之結構
  • 因選用的脂質不同,表面可帶正電、負電或是不帶電
  • 可依製備條件不同,形成球形或圓柱形之構型
  • 脂溶性藥品可與微脂粒之膜結合,水溶性藥品可溶解在微脂粒之液體核心
  • 表面加上PEG coating->Stealth liposome隱形微脂體:可避免被網狀內皮系統或補體系統移除,可以增加其在血漿中停留時間,使半衰期增加;可避免微脂體凝集,提供立體障礙->安定性變好;減少和血漿蛋白的交互作用。
考古
1 Liposome 係以何種材料為外膜製成之單層或多層小泡?
(A) Albumin
(B) Phospholipid
(C) Polymethacrylate
(D) Hydrocolloids
 -91年 - 91-1 專技檢覈_藥師:藥劑學#11228
答案:B
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48.有關微脂粒的敘述,下列何者錯誤?
(A) 在微脂粒表面加上PEG,可以增加其在血漿中停留時間
(B) 在微脂粒表面加上PEG,可有效增加藥物集中於肝及腎
(C) 可因選用的脂質不同而做成表面帶正電、帶負電或是不帶電的微脂粒
(D) 在微脂粒表面加上PEG,可以降低單核巨噬細胞系統對於微脂粒的吸收
 -108年 - 108-2 專技高考_藥師(一):藥劑學與生物藥劑學#78176
答案:B
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45.一般球形微脂體系統中,若屬smaller vesicles其粒徑大小之上限為何?
(A) 0.02 μm
(B) 0.20 μm
(C) 1.00 μm
(D) 2.00 μm
 -114年 - 114-1 專技高考_藥師(一):藥學(三)(包括藥劑學與生物藥劑學)#125120
答案:B
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46.有關微脂粒(liposome)之敘述,下列何者最不適當?
(A) 微脂粒可依製備條件不同,形成球形或圓柱形之構型
(B) 脂溶性藥品可與微脂粒之膜結合,水溶性藥品可溶解在微脂粒之液體核心
(C) 微脂粒是由磷脂層所構成,可形成單層或多層之結構
(D) 經聚乙二醇修飾之微脂粒,可縮短其在血漿中停留的時間  增加
 -115年 - 115-2 專技高考_藥師(一):藥學(三)(包括藥劑學與生物藥劑學)#142515
答案:D
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藥理相關考古Pegylated dosage form
76 下列有關 pegylated interferon alfa-2a 之敘述,何者錯誤?
(A) 為速效、短效之干擾素產品  長效(與PEG錯合可以延緩吸收)
(B) PEG 與 interferon alfa-2a 結合部位為離胺酸(lysine)
(C) 用於治療慢性 C 型肝炎感染
(D) 本品抑制肝 CYP450 酵素活性
 -100年 - 100-2 專技高考_藥師:藥理學與藥物化學#9999
答案:A
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69.下列何種藥物會加入PEG以降低抗體免疫反應?
(A) certolizumab
(B) etanercept
(C) golimumab
(D) rituximab
 -110年 - 110-1 專技高考_藥師(一):藥理學與藥物化學#96265
答案:A
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42.經聚乙二醇化(PEGylation)之蛋白藥物 ,其PEG主要鍵結於何者胺基酸?
(A) cysteine
(B) aspartic acid
(C) lysine
(D) glutamine
 -113年 - 113-2 專技高考_藥師(一):藥理學與藥物化學#121685
答案:C
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#7453753
 (D) 錯誤(應為「延長」時間): ...
(共 361 字,隱藏中)
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#7450302
考試想法
經聚乙二醇修飾的微脂粒變得較親水,應該比較不會跑到組織去,所以會增加在偏水性的血漿中停留的時間
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#7459900
一,Advantages of Lipo...
(共 2350 字,隱藏中)
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#7460838

核心學理:為什麼 (D) 最不適當?

  • (D) 最不適當(本題答案)

    • 隱形微脂粒(Stealth Liposomes)原理:在微脂粒表面接上聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)進行修飾,可在微脂粒表面形成一層水合保護層,防止網狀內皮系統(RES / MPS,如肝脾巨噬細胞)塗飾辨識並清除。

    • 血漿停留時間:PEG 修飾的作用是延長(Prolong)微脂粒在血漿與血液循環中的停留時間與半衰期($t_{1/2}$),進而達到長效與長循環(Long-circulating)的效果,而非「縮短」!

為什麼其他三個選項(A、B、C)敘述均適當?

  • (A) 微脂粒可依製備條件不同,形成球形或圓柱形之構型(適當)

    • 微脂粒在自組裝過程中,可透過調整磷脂質組成、鹽類濃度、溫度或加工方法,形成典型的球形(Spherical),或在特定條件下(如脂質複合物/帶狀結構或特定張力下)呈現管狀/圓柱形(Cylindrical/Tubular)等多樣構型。

  • (B) 脂溶性藥品可與微脂粒之膜結合,水溶性藥品可溶解在微脂粒之液體核心(適當)

    • 微脂粒具有雙相包覆能力

      • 水溶性藥物(親水性):包覆在內部的水核(Aqueous core)中。

      • 脂溶性藥物(親脂性):嵌入並結合於雙層磷脂質雙分子層膜(Lipid bilayer)中間。

  • (C) 微脂粒是由磷脂層所構成,可形成單層或多層之結構(適當)

    • 單層(Unilamellar vesicles):包含 SUV(小單層)與 LUV(大單層)。

    • 多層(Multilamellar vesicles, MLV):由多層像洋蔥一樣同心圓狀排列的磷脂質雙層膜組成。

考場定錨卡

  • PEG修飾(PEGylation) ➡️ 形成隱形微脂粒(Stealth Liposome)

  • 主要目的 ➡️ 逃避巨噬細胞/RES清除,延長(Prolong)血漿循環時間與半衰期

  • 藥物包覆位置 ➡️ 水溶性在內層水核脂溶性磷脂膜雙層中。

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#7481848
這題是考古 48.有關微脂粒的敘述,下...
(共 305 字,隱藏中)
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